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active     
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  active
The Design and Synthesis of a Novel, Orally Active, Selective ETA Antagonist
      
The pharmacokinetics of α- and β-diastereomers of Arteether, a well-known antimalarial drug and its active metabolite dihydroartemisinin (DHA) were studied in Sprague-Dawley rats, Rhesus monkeys and human volunteers.
      
The same compounds were studied using CoMFA for which the molecules were first aligned to a template molecule, which was most active in the series.
      
Among these compounds, 6-benzo[1,3]dioxol-5-yl-4-oxo-hex-5-enoic acid (3) was the most active one.
      
Only 15.33% of the cells was metabolically active at 200 μg/ml methanol extract while 23.57% of the cells was active at 200 μg/ml berberine.
      
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